Nuevos análogos de síntesis de alcaloides marinos con actividad anticancerígena. Investigadores buscan apoyo de partner comercial

El cáncer es una de las principales causas de muerte en el mundo. Por lo tanto, se necesitan nuevos agentes quimioterapéuticos mejorados. Los tambjamines son una clase de alcaloides marinos, con propiedades farmacológicas interesantes, incluyendo la actividad antitumoral. Inspirándose en la estructura de estos compuestos, los investigadores han sintetizado una familia de análogos sintéticos que muestran una interesante actividad antitumoral in vitro, promocionando la apoptosis en varias líneas celulares de cáncer.

Aspectos nuevos e innovadores

Los compuestos descritos en esta invención exponen una interesante actividad antitumoral in vitro que muestran baja toxicidad contra las células normales. Su mecanismo de acción es propuesto para que sea su actividad ionofórica. Estos compuestos pueden funcionar como portadores de aniones alterando el equilibrio iónico de las células. Ellos son citotóxicos y a través de la actividad los inducen a la apoptosis a diferentes líneas de cáncer celular.

Características técnicas

Los compuestos descritos en esta invención se inspiran en la estructura de los alcaloides marinos que lleven una unidad de 4-methoxybipyrrol. La sustitución de esta parte  por diferentes grupos examinados produce derivados activos. Estos compuestos pueden promover el transporte transmembrana de aniones tales como cloruro de una actividad ionofórica bicarbonate. La actividad ionofórica de estos compuestos cambia el pH intracelular de las células tratadas. Utilizando ensayos vitales tintados como el  naranja de acridina (colorante) revelaron la desacidificación de los organelos ácidos como los lisosomas. Se sabe que este proceso desencadena la apoptosis y los valores de IC50 en el intervalo micromolar, los cuales fueron calculados para estos compuestos en diferentes líneas celulares de cáncer.

Ventajas

El mecanismo de acción de estos compuestos les permite ser utilizados en líneas celulares resistentes contra las quimioterapias convencionales.

Aplicaciones

Estos compuestos son de interés para empresas farmacéuticas que deseen llevar a cabo estudios preclínicos para evaluar su potencial en la clínica. Se pueden utilizar para el tratamiento de diferentes condiciones de cáncer.

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